آخرین نسل از داروهای استاتین: مزایا، قیمت، بررسی

داروهای استاتین کلاس به عنوان وسیله ای برای کاهش میزان کلسترول خون و کاهش خطر بیماریهای قلبی عروقی سنتز شده است. برای مدت زمان طولانی محققان و پزشکان تنها با مواد مخدر، "لوواستاتین"، "پراواستاتین" "سیمواستاتین"، کار "فلووستاتین." شد پس از آن سنتز "آتورواستاتین" و "روزوواستاتین" - آخرین نسل از استاتین ها، یا نه، داروهای بسیار موثری در این دسته است. این نیز در حال انجام به توسعه جدید، که حتی بیشتر بی خطر و موثر استاتین ها، در میان است که محبوب ترین متعلق به "pitavastatin."

ویژگی های دارویی عمومی استاتین

همه استاتین به رده از داروها که سوخت و ساز چربی در بدن انسان را تحت تاثیر قرار می گیرند. داروهای پژوهش در پزشکی سیستم طبقه بندی آنها S10AA کد تعیین شده هستند و مربوط به مهار کننده های HMG-COA ردوکتاز. مهار فعالیت این آنزیم، آنها را مختل سنتز کلسترول، سرم قابل توجهی کاهش مقدار آن است. استاتین ها این اقدام اجازه می دهد تا برای رسیدن به غلظت توصیه می شود چربی های کم تراکم در خون است.

این اثرات را می توان به طور قابل توجهی میزان توسعه پلاک تصلب شرایین را کاهش دهد. همچنین داروهای جلوگیری از وقوع آن است. حتی اگر آن را در اثر ارزشمند از استاتین ها در دسترس است: آنها ایجاد ثبات در اندوتلیوم پلاک تصلب شرایین، در این زمینه، به طور قابل توجهی احتمال ترومبوز کرونری را کاهش می دهد، اقدام توسط یک مکانیسم متفاوت از درمان ضد پلاکت. علاوه بر این، استفاده از ترکیبی از این وجوه اجازه می دهد تا حتی بیشتر به کاهش احتمال حمله قلبی است. از آنجا که استاتین ها بر روی قیمت نصب آن به طور کامل توجیه شده است.

به خصوص استاتین طبقه بندی

روش های مختلفی برای تقسیم به گروه از داروها وجود دارد. آنها را می توان از نظر ویژگی های سنتز دیده می شود. همچنین از آنجایی که درمان استاتین های مختلف نیاز به تخصیص در دوزهای مختلف معقول است به معرفی یک طبقه بندی بر اساس دوز توصیه می شود. طبقه بندی نسل به نظر می رسد مثل این:

• من نسل "سیمواستاتین"، "پراواستاتین"، "لوواستاتین".
• نسل دوم، "فلووستاتین."
• نسل سوم "cerivastatin"، "آتورواستاتین".
• نسل چهارم "pitavastatin"، "روزوواستاتین."

همه استاتین ها به مصنوعی سنتز شده از مواد خام و طبیعی تقسیم شده است. در حالت دوم شامل "لوواستاتین"، "پراواستاتین" و "سیمواستاتین". مواد مخدر مصنوعی بقیه: "فلووستاتین"، "آتورواستاتین"، "روزوواستاتین" و "pitavastatin"

طبقه بندی استاتین ها در دوزهای بسته به کاربرد

همه گروه از داروها، از جمله آخرین نسل از استاتین ها، هوشمندانه به دوز کم (8 میلی گرم)، srednedoznye (10-40 میلی گرم) بالا (40-80 میلی گرم) تقسیم شده است. به طور خاص:

• داروهای بالا التهابی ( "آتورواستاتین"، "لوواستاتین" "فلووستاتین")؛
• داروهای srednedoznye ( "سیمواستاتین"، "پراواستاتین"، "روزوواستاتین")؛
• داروهای با دوز کم ( "pitavastatin").

این طبقه بندی نشان دهنده امکان تجویز و محدوده درمانی است. به طور خاص، با مواد مخدر بالا یک اثر در مقادیر بالا، در حالی که به خوبی تحمل. داروهای Srednedoznye، اما "روزوواستاتین" کمتر به خوبی در دوزهای بالا تحمل است، اما یک اثر خوب.

استاتین Srednedozny "روزوواستاتین" را می توان در یک دوز بالا (80 میلی گرم) اداره می شود، در صورت لزوم، هر چند به دلیل کاهش به اندازه کافی کامل از کلسترول تام و کسری با چگالی کم است که اغلب مورد نیاز نیست. "Pitavastatin" و نیازی به مقصد در حداقل مقدار، به دلیل آنچه که خطرات ناشی از عوارض جانبی بسیاری از برابر کمتر از همتایان طبقاتی.

تاریخ توسعه و معرفی استاتین

تاریخچه استاتین بسیار بحث برانگیز است. در ابتدا، توسعه خود را تا حد زیادی توسط فقدان دانش متابولیسم کلسترول و احتمال ابتلا به تصلب شرایین، بسته به سطح چربی خون مختل شده است. علاوه بر این، یک بار gopoholesterinemicheskie سنتز به معنای مهار فلور در فرهنگ قالب، در نظر گرفته شده برای به دست آوردن پنی سیلین خالص است. افتتاح کاهش کلسترول عمل از تعدادی از مواد تولید شده توسط قارچ ها، و مطالعه استاتین را فعال کرده.

او استاتین اول، compactin شد، و به عملکرد بالینی با توجه به بسیاری از عقاید متضاد در مورد اثر آن معرفی شده است. آن را از فرهنگ cetrinium پنی سیلیوم جدا شد. سپس، از فرهنگ ruber Monascus monacolin جدا K، ثبت در فوریه 1979 بود. در 79 ژوئن به ثبت رساند و mevinolin، که بعدها شروع به حمل نام "لوواستاتین". این دارو در کلینیک استفاده می شود، پس از آن جدا شده و یا سنتز شده به آخرین نسل از استاتین ها شده بود.

بسیاری از مخالفت با دیدگاه های استاتین مهار توسعه، پس از آن برای انجام آزمایش های بالینی در مقیاس بزرگ تصمیم گرفته شد. تا به امروز، بزرگترین و مفید ترین مطالعه اسکاندیناوی سیمواستاتین مطالعه بقا بود. کوتاه نام خود را «4S». آن به طور کامل رد احتمال بیماری های سرطان زا مربوط به مصرف دارو، و ثابت کند که استفاده از آنها به طور قابل توجهی افزایش می دهد امید به زندگی و بروز بیماری های حاد کرونر را کاهش می دهد.

خلاصه به نفع استاتین

هنگامی که غلظت اولیه کلسترول تام از 7.4 میلی مول / L، استاتین درمانی و برای رسیدن به یک سطح از 5.4 میلی مول / L به طور قابل توجهی خطر حوادث قلبی عروقی منجر به مرگ 40٪ بیش از 5 سال آینده کاهش می دهد. تعدادی از مطالعات دیگر نشان داده اند که کاهش کلسترول تام تنها با 1 میلی مول / L یک پنجم احتمال ترومبوز کرونری و از این رو حمله قلبی یا سکته را کاهش می دهد.

با توجه به استاتین ها، جوانب مثبت و منفی از آن صحبت می کند بسیاری از متخصصان و بیماران، ما می توانیم حقایق زیر را درک کنند: شما می توانید مواد مخدر به عنوان اوایل به عنوان 40 ساله و بالاتر تجویز، و کاهش خطرات بیماری های قلبی - یک تاکتیک منطقی طولانی کردن عمر. و از آنجایی که استاتین قیمت کاملا قابل دسترسی است، این داروها موثر ثابت کرده اند، می توان بدون تعصب به بودجه خود گرفته است. البته، آخرین نسل از استاتین ها بسیار گران تر، اگر چه همان "روزوواستاتین" در اصل، آن است که بسیار گران قیمت برای بیمار است. و آن را به ارزان ترین آماده سازی فرم "مرتن" است.

ویژگی های مقایسه ای: جوانب مثبت و منفی

بررسی استاتین ها، برای و در برابر آنها صحبت می کنند بسیار ساده است. استدلال "برای" یکی از ویژگی های عمل درمانی خود را: کاهش دهنده کلسترول خون و کسری با چگالی کم، جلوگیری از خطر حوادث حاد و کمک در درمان آنها است. با این حال، مواد مخدر مانند استاتین ها نیز منع مصرف وجود دارد. عوارض جانبی وجود دارد، واسطه استدلال در مقابل نرم افزار است.

هنگامی که درمان با استاتین ها خطر ابتلا به میوپاتی. او احتمالا با مهار سنتز کلسترول، که عضلات مورد نیاز است با واسطه. فرکانس این اثر بسیار کم است، حتی اگر آن را توسط تجویز همزمان با دیگر افزایش عوامل کاهنده چربی. همچنین خطر آسیب شناسی سرطان کبد وجود دارد، اگر چه احتمال این بیماری، که توسط مطالعات اخیر، بسیار کم نشان داده شده است. در همان اثبات شده و این واقعیت است که سرطان توسط عوامل دیگر برانگیخته شد. از این رو، در آماده سازی از "استاتین" منع مصرف باید همکاری دولت از این داروها با دیگر عوامل است که ترویج کاهش در غلظت سلول های چربی ممنوع کرده است.

هزینه این آخرین نسل از استاتین ها

در آخرین نسل از استاتین قیمت های مختلف، اگر چه آثار خود ارزش پرداخت پول برای هستند. سوال دیگر این است که تنها نتایج اعمال خود را می توان با استفاده از آنالوگهای ارزان تر کلاس نسل های قبلی به دست آورد. به طور خاص، استاتین رایج ترین نسل چهارم "روزوواستاتین" قیمت تقریبا شرح زیر است:

• 600 روبل برای قرص 40 میلی گرم.
• 400-450 در رایانه لوحی 20 میلی گرم.
• 300-350 10 میلی گرم قرص.
• 200 روبل 5 میلی گرم.

این بسته شامل 30 قرص، به اندازه کافی برای یک ماه از درمان، در حالی که ماهانه درمان "pitavastatin" قیمت حدود شرح زیر است:

• 1 میلی گرم قرص در مورد هزینه 700-750 روبل.
• قرص 2 میلی گرم - حدود 1000 روبل.
• تبلت 4 میلی گرم - در مورد 1500 روبل.

عامل قیمت، نرخ کاهش لیپوپروتئین با چگالی کم، با چگالی بالا افزایش لیپوپروتئین پری، امنیت: انتخاب بین "Pitavastinom" و "روزوواستاتین" است بر اساس چهار معیار است. سرعت کاهش کلسترول و افزایش HDL، و همچنین به عنوان بهترین قیمت به نظر می رسد "روزوواستاتین"، در حالی که از لحاظ نظری امن تر است "pitavastatin."

تاریخ و زمان آخرین دو برابر گران در مقایسه با "روزوواستاتین". با این حال، امکان استفاده از دیگر، استاتین ها ارزان تر وجود دارد. از لحاظ اقتصادی ترین سودمند قبلا "سیمواستاتین". در حال حاضر او توسط "آتورواستاتین"، است که به طور منظم توسط "روزوواستاتین" (ارزش خود را لزوما سقوط خواهد کرد) جایگزین جایگزین شد. و اگر استاتین آخرین قیمت نسل غیرقابل تحمل برای بیماران دارند، لازم است به در نظر گرفتن احتمال درمان "آتورواستاتین" یا "سیمواستاتین" است. به هر حال، بسیاری از مطالعات با "آتورواستاتین" انجام شده است.

استدلال به نفع استاتین سالمندان

پیش از این، پزشکان تمایلی به تجویز استاتین ها به بیماران مسن تر از 75 سال می باشد. علت عوامل زیر است:

• دریافت خواهید کرد، از چندین کلاس دیگر مواد مخدر؛
• بی میلی متقابل اضافه کردن یکی دیگر از کلاس داروها؛
• فقدان یا درمان komplaentnost کم؛
• بی میلی از بیماران را به خود خرید استاتین ها و استفاده از آنها به دلیل عدم شناخت ما از اثرات آنها.

تعدادی از مطالعات با "سیمواستاتین" "پراواستاتین" و "آتورواستاتین" انجام در بیماران مسن تر از 75 سال کاهش قابل توجهی در میزان مرگ و میر را نشان داد. علاوه بر این، کاهش در مرگ و میر حتی بالاتر از بیماران در گروه های سنی 55-65 و 65-75 سال بود. از آنجا که برای مواد مخدر از این کلاس (استاتین ها) از نظر کارشناسان به وضوح یک واقعیت تایید می کند.

این داروها ممکن است در مراحل بعدی زندگی بدون در نظر گرفتن اینکه آیا اختلالات قبلا حاد قلبی و عروقی وجود دارد گرفته شده است. و بیمارانی که واقعا مسائل مهم برای کاهش خطر مرگ خود را از انفارکتوس میوکارد یا سکته مغزی، شما نیاز به درک که اگر دارو موثر و بی خطر است، آن است که قطعا ارزش گرفتن. به خصوص که درمان با استاتین ها تبدیل شده است در دسترس تر، و به عنوان مثل ادامه خواهد داد.

ویژگی های در بررسی بر روی آخرین نسل از استاتین ها

بیماران نظر در ارزیابی کیفیت یک استاتین عمومی خاص نشان دهنده نیست، زیرا آنها تغییرات قابل توجهی از مصرف دارو احساس نمی کرده اند. بهبود پروفایل چربی خون بر روی وضعیت سلامت به نظر می رسد هیچ علائم خارجی و. این تنها پروفایل لیپیدی به رسمیت می شناسد. از آنجا که در هنگام ارزیابی استاتین عاقلانه هدایت کارشناسان بررسی. و در مورد آماده سازی که در آن ماده فعال pitavastatin است، کارشناسان محلی نمی تواند پاسخ دهد.

در عمل بالینی در کشورهای مستقل مشترک المنافع "pitavastatin" به دلیل هزینه های بالا و به دلیل حضور "روزوواستاتین" و جنریک آن صدق نمی کند. در آماده سازی "روزوواستاتین"، که در بالا نشان داده شد، اقدام سریع: پروفایل چربی نرمال 1-2 ماه می باشد. به "آتورواستاتین" است و نیم برابر بیشتر است. همچنین عمومی "روزوواستاتین" امن تر، از دو گونه توسط سیتوکروم متابولیزه می شود. در حال حاضر، این اطلاعات از نظرات کارشناسان گرفته شده است، آن را به یک نقش حیاتی در انتخاب استاتین در موقعیت های بالینی خاص را دارد.

نتیجه گیری کلی از آخرین نسل از استاتین ها

مواد مخدر "pitavastatin" و "روزوواستاتین" هستند از پیشرفته ترین در میان نمایندگان طبقه استاتین، که برای آن بزرگ از شواهد جمع آوری شده. اثرات آنها به طور کلی شبیه به کسانی که از "آتورواستاتین"، اما تفاوت وجود دارد. "Pitavastatin" و "روزوواستاتین" اجازه می دهد برای رسیدن به سطح کلسترول هدف، و لیپوپروتئین های کم چگال در یک دوز پایین تر از "آتورواستاتین".

علاوه بر برتری بالا استاتین آخرین نسل مهم است و جنبه دیگری است. یعنی، در درمان "pitavastatin" و "روزوواستاتین" مشاهده عادی سریع چربی خون و homocysteinemia حذف. این عنوان در مورد بیماری حاد قلبی، و در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونری مهم است، موجب شده توسط آترواسکلروز عروق کرونر. امنیت استفاده از استاتین بالاتر از اسید استیل سالیسیلیک kardioform. با این وجود، حضور منع استفاده از آنها به جمعیت بیماران خاص (را مشاهده کنید. موارد منع مصرف عمومی) ممنوع کرده است.

نمونه فرمولاسیون

داروها حاوی "روزوواستاتین" تحت نامهای تجاری زیر در دسترس: "AKORT"، "Rozistark"، "Rozukard"، "Rozart"، "مرتن"، "Rozulip"، "Roxer"، "Rustor"، "Tevastor". همه از این داروها عمومی هستند "با Crestor" که اولین روزوواستاتین شد. مبارزه با مواد مخدر، در جایی که ماده فعال pitavastatin است، ثبت نام به عنوان «Livalo». جنریک آن «Pitavas» و «Pivasta». آنها در کشورهای مستقل مشترک المنافع رخ نمی دهد، اگر چه در فارماکوپه ثبت شده است.

خلاصه

با توجه به کلاس از اثرات مواد مخدر و تجزیه و تحلیل اثر استفاده از آنها، استفاده از استاتین ها است برای برقراری ثبات در پلاک آترواسکلروتیک موجه و جلوگیری از فشار آن است. آنها همچنین به منظور کاهش شدت آترواسکلروز، موثر بر پروفایل لیپیدی سرم خون استفاده می شود. در نتیجه، این گروه از داروها در واقع در قلب و عروق ضروری است. و با کیفیت از جدیدترین استاتین نسل در حال حاضر ابزار موثر از پیشگیری از ترومبوز کرونر کشنده است.