داروهای Antileukotriene از نسل جدید: یک لیست از بهترین

داروهای Antileukotriene نشان دهنده یک کلاس جدید از عوامل که باعث کاهش فرایندهای التهابی که علت آلرژی یا عفونت باشد.

به منظور درک اصل عمل از این داروها، به درک آنچه که لوکوترین هستند لازم است.

لوکوترین

آنها واسطه های التهاب هستند. با توجه به ساختار شیمیایی آنها، آنها اسیدهای چرب، که از اسید آراشیدونیک تشکیل می شود.

لوکوترین در گسترش آسم است. و همچنین هیستامین، آنها واسطه واکنش های آلرژیک از نوع فوری هستند. هیستامین می تواند یک برونکواسپاسم سریع اما کوتاه مدت باعث و لکوترین باعث اسپاسم تاخیر و طولانی تر است.

به عنوان داروهای antileukotriene طبقه بندی شده؟

در حال حاضر، لوکوترین طبقه بندی شرح زیر است: _4، B _4، ج _4، D _4، E _4.

سنتز لوکوترین مشتق شده از اسید آراشیدونیک. این تحت تاثیر درآمد حاصل 5-لیپواکسیژناز به لکوترین _{4 است.} پس از آن یک واکنش آبشار، که منجر به لوکوترین فرم زیر B ₄ -C ₄ -D ₄ -E ₄ وجود _دارد. محصول نهایی این واکنش - LTE _4.

تاسیس که LTE _4، D _4، E ₄ می تواند اثر bronchoconstrictor شود، افزایش ترشح موکوس ممکن است به توسعه ادم کمک، مهار ترخیص کالا از گمرک mucociliary.

B _4، D _4، E ₄ فعالیت کموتاکتیک، به عنوان مثال ممکن است نوتروفیل ها و ائوزینوفیل در منطقه روند التهابی را جذب کند.

دانشمندان نشان داده اند که لوکوترین توسط ماکروفاژها، سلولهای دکل، ائوزینوفیل، نوتروفیل، لنفوسیت های T، که به طور مستقیم در واکنش های التهابی درگیر تولید شده است. داروهای Antileukotriene در آسم استفاده می کنند.

پس از سلول ها در تماس با یک آلرژی زا و خنک کننده آمده رخ داده است راه های هوایی و یا پس از فعالیت بدنی، فعال سنتز LT. که شده است، سنتز آغاز می شود که افزایش اسمولاریته و از مطالب افزایش برونش.

چهار گروه از داروها

در حال حاضر در هر چهار گروه antileukotriene مواد مخدر شناخته شده:

1. "Zileuton" است، که یک مهار کننده مستقیم از 5 لیپواکسیژناز.
2. فرمولاسیون که مهار کننده های فلاپی هستند، روند اتصال پروتئین با اسید آراشیدونیک هشدار.
3. "زافیرلوکاست"، "Pobilukast"، "مونتلوکاست"، "پران لوکاست"، "verlukast" که آنتاگونیست گیرنده لکوترین هستند sulfidopeptidnyh.
4. داروهایی که آنتاگونیست های گیرنده لکوترین B ₄ می باشد.

بیشترین مورد مطالعه داروهای antileukotriene از گروه اول و گروه سوم از بودجه هستند. این گروه ها با جزئیات بیشتر در نظر بگیرید.

"Zileuton"

"Zileuton" یک مهار کننده برگشت پذیر از 5-لیپواکسیژناز است. این است که قادر به جلوگیری از شکل گیری sulfidopeptidnyh LT و RT _{4 است.} این دارو ممکن است عوارض برونکودیلاتور به مدت تا پنج ساعت است. همچنین آن را قادر به جلوگیری از وقوع اسپاسم برونش، که در نتیجه قرار گرفتن در معرض هوای سرد و یا "آسپرین" است.

مطالعات متعدد ثابت کند که "Zileuton" اختصاص داده شده به بیماران مبتلا به آسم برای یک تا شش ماه، می تواند نیاز به بیمار به استنشاق β2 آگونیست و کورتیکواستروئیدها را کاهش دهد. یک دوز "zileuton" هشدار وقوع عطسه و تنگی تنفس از راه بینی در بیمارانی که بعد از تجویز بینی از آلرژن از رینیت آلرژیک رنج می برند.

درمان شش هفته با "zileuton" آسم آتوپیک در نتیجه قابل توجهی را نشان داد. پزشکان می گویند با کیفیت بالا کاهش ائوزینوفیل ها و نوتروفیل ها. همچنین، آن را در مایعات لاواژ برونکوآلوئولار پس از آزمون نوع آلرژن کاهش فاکتور نکروز تومور. این چیزی است که داروهای antileukotriene منحصر به فرد است، مکانیسم عمل است در این است.

"Zileuton" است که توسط یک زمان نسبتا کوتاه، مشخص، که در طی آن است نیمه عمر آن وجود دارد. این نشان می دهد که این دارو باید اغلب به اندازه کافی چهار بار در روز گرفته شده است. علاوه بر این، "Zileuton" قادر به کاهش فاصله تئوفیلین. باید در نظر گرفته شود، اگر فرض بر این است تئوفیلین دریافت موازی و "zileuton". این است که، دوز اول باید کاهش یابد. اگر "Zileuton" یک بلند مدت اختصاص داده، به نظارت بر سطح آنزیم های کبدی ضروری است.

اما antileukotriene نسل جدیدی از مواد مخدر وجود دارد، لیست خود را در زیر نشان داده.

عوامل که آنتاگونیست لوکوترین sulfidopeptidnyh هستند، رقبا بسیار گزینشی و برگشت پذیر مسدود کننده LT D ₄ گیرنده. این داروها شامل "پران لوکاست" "زافیرلوکاست"، "مونتلوکاست."

"Akolat" ( "زافیرلوکاست")

"زافیرلوکاست" با نام مستعار "Akolat" است که از این گروه از مواد به مواد مخدر antileukotriene مطالعه قرار گرفت. این نیز گرایش برونکودیلاتور فعال است. اثر طول می کشد برای یک مدت طولانی، تا پنج ساعت است. "زافیرلوکاست" روند قادر به جلوگیری از توسعه یک واکنش به آسم در مورد استنشاق حساسیت زا است. اثر آن ثابت شده است، و اسپاسم برونش پیشگیری، است که توسط هوای سرد، آسپرین، فعالیت بدنی، آلاینده برانگیخت. مواد مخدر فعال، و آماده سازی "مونتلوکاست" قادر به افزایش فعالیت برونکودیلاتور از β2 آگونیست.

"Akolat" ( "زافیرلوکاست") دارند جذب خوب، اوج غلظت آن در خون است پس از سه ساعت بعد از تجویز آن به دست آورد. دوره نیمه عمر آن از کمی طولانی تر از "zileuton"، و 10 ساعت است. علاوه بر این، هیچ تاثیری بر روی فاصله تئوفیلین. قبول داروی فعال یا باید یک ساعت قبل از غذا و یا در عرض دو ساعت پس از آن، از مواد غذایی قابل توجهی ظرفیت جذب آن را کاهش می دهد. به معنای تحمل خوبی است.

نتیجه

داروهای Antileukotriene برای آلرژی می تواند برای کودکان استفاده می شود، اما نه قبل از رسیدن به سن دو سالگی. با کمک این داروها در کودکان تحت درمان با برونشیت های مکرر، رینیت آلرژیک، آسم خفیف.